西妥昔单抗
免费用药

爱必妥 | 西妥昔单抗 | 艾比特恩 | 西妥昔单抗注射液 Cetuximab (Erbitux®)

品牌: ERBITUX

单位: 100MG(2MG/ML)

结构: 注射剂

价格: 详询客服

爱必妥(西妥昔单抗注射液),适应症为本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

抗肿瘤新药临床招募

公益招募,免费获取用药,国家药监局获批,由正规医院开展,很多药物都是比较新的疗法,可能会让参与临床试验的患者从新药中获益的。

  • 公益招募
  • 免费用药
  • 药监局获批
  • 正规医院开展
  • 最新疗法
  • 安全有效
  • 经济补贴
  • 免费体检
精选阅读
问答

一、西妥昔单抗是什么药?
 

西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体,分子靶点为肿瘤细胞的表皮生长因子受体(EGFR)。西妥昔单抗与EGFR 结合,可以抑制表达EGFR 的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡,可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达以减少肿瘤血管的生成和转移。
 

二、哪些患者适合西妥昔单抗?
 

1、头颈部鳞状细胞癌

(1)西妥昔单抗联合放疗,用于局部或区域晚期头颈部鳞状上皮癌。

(2)西妥昔单抗联合铂类及5-氟尿嘧啶(5-FU),用于正在进展的复发或转移头颈部鳞状上皮癌。

(3)西妥昔单抗单用,适用于基于铂类治疗后正在进展的复发或转移头颈部鳞状上皮癌。
 

2、结直肠癌

对于K-Ras野生型,EGFR表达的结直肠癌:

(1)西妥昔单抗联合依立替康、5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙,作为一线治疗。

(2)西妥昔单抗联合依立替康,适用于基于依立替康的化疗方案难治的患者。

(3)西妥西单抗单药治疗,在基于奥沙利铂和依立替康的化疗方案失败后或对依立替康不能耐受的患者。
 

三、西妥昔单抗怎么用?
 

推荐剂量:

推荐初始计量为400mg/m2每体表面积,静注120分钟(最大静注速度10mg/分),每周一次。

其后每周250mg/m2每体表面积,静注60分钟(最大静注速度10mg/分),直至疾病进展或出现不能耐受毒副作用。

联合用药时,西妥西单抗需在1小时前完成静注。
 

首次应用的推荐:

首次静注本妥西单抗之前30-60分钟,患者必须接受抗组胺H1类药物(如,苯海拉明50mg)治疗,建议根据输液反应情况在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。
 

剂量调整:

出现需要临床治疗或住院治疗的输液反应时,立即永久停用西妥西单抗。

严重皮疹时的剂量调整表

严重痤疮样皮疹 西妥昔单抗 结果 剂量调整
第一次出现 推迟1-2周输注 有改善
无改善
按250mg/m2继续用药
停用西妥西单抗
第二次出现 推迟1-2周输注 有改善
无改善
减少剂量至200mg/m2继续用药
停用西妥西单抗
第三次出现 推迟1-2周输注 有改善
无改善
减少剂量至150mg/m2继续用药
停用西妥西单抗
第四次出现 停用西妥西单抗    

爱必妥(西妥昔单抗)治疗晚期胃癌病人耐药后的应对策略
 

西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体,分子靶点为肿瘤细胞的表皮生长因子受体(EGFR)。西妥昔单抗与EGFR 结合,可以抑制表达EGFR 的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡,可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达以减少肿瘤血管的生成和转移,从而抑制肿瘤,爱必妥对晚期胃癌的病人较有疗效,可明显延长患者的生存时间,甚至有治愈可能,可提高患者的生存质量,临床研究显示,爱必妥较少出现耐药,连续后或期间如患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能,并调整用药。
 

对肿瘤不能切除或局部晚期、复发或伴有远处转移(不适宜进行局部治疗)的患者,其后续治疗可为:
 

一、选择其余一线药物治疗方案
 

西妥昔单抗是针对EGFR受体的晚期胃癌的一线用药,当患者出现耐药后,可根据患者情况选择其余一线方案:如:①氟尿嘧啶+顺铂 ②卡培他滨+顺铂 ③氟尿嘧啶+奥沙利铂卡培他滨+奥沙利铂
 

二、二线方案
 

当西妥昔单抗治疗和一线治疗均不能使患者受益时,可尝试二线治疗方案,如①雷莫卢单抗紫杉醇 ②多西他赛 ③紫杉醇 ④伊立替康 ⑤雷莫卢单抗(单用)等药物。
 

三、其余方案
 

当西妥昔单抗治疗和一线、二线治疗均不能使患者受益时,可尝试其他治疗方案,如①紫杉醇+顺铂 ②卡培他滨+顺铂 ③多西他赛+顺铂等药物。
 

四、放射治疗
 

是否应该进行放射治疗,可由肿瘤内科、肿瘤外科、放射科、肿瘤放射科、消化内科、病理内科科室进行患者情况评估后决定。
 

五、姑息/最佳支持治疗
 

针对癌症产生的并发症如(出血、梗阻、疼痛、恶心呕吐)等情况采取的对症支持治疗,目的是预防和减轻患者的病痛,采取能减轻患者主要症状的干预措施使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期,我们鼓励胃癌晚期或伴有远处转移的患者进行多学科的全身支持治疗。
 

六、参加临床试验
 

目前临床研究对肿瘤分子靶向治疗有较大进展,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得生活质量的提高和生存期的延长,中晚期肿瘤患者参加临床试验的将获得较大受益。
 

西妥昔单抗治疗结直肠癌耐药后的应对策略
 

西妥昔单抗是结直肠癌靶向治疗的一线用药方案之一,可单用或与伊立替康联用于表皮生长因子 (EGF) 受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。在接受单独治疗西妥昔单抗患者中,客观缓解率为11%(95%可信区间6%–18%),中位缓解时间为4.2个月。在接受西妥昔单抗加依立替康患者,客观缓解率约23%(95%可信区间18%–29%),中位缓解时间约5.7个月。
 

一.替换其他一线化疗方案

既往接受过奥沙利铂为基础的化疗,没有用过伊立替康的患者,后续治疗可用伊立替康为基础的化疗方案。既往接受过伊立替康为基础的化疗,没有用过奥沙利铂的患者,后续治疗可用伊立替康为基础的化疗方案。既往用过氟尿嘧啶没有用过奥沙利铂或伊立替康的患者,可用奥沙利铂为基础的化疗或伊立替康为基础的化疗方案。
 

KRAS/NRAS野生型患者,可换用纳武单抗或派姆单抗治疗。
 

二.替换其他化疗方案
 

既往接受过奥沙利铂为基础和伊立替康为基础的化疗,其后续治疗可为瑞格非尼,三氟脲苷+地匹福林盐酸盐,KRAS/NRAS野生型患者,可换用纳武单抗或派姆单抗治疗。
 

三.支持治疗
 

1.不适宜高强度治疗的患者,经过一段时间的化疗后,功能状态没有好转,可选用最佳支持治疗。
 

2.既往接受过奥沙利铂为基础或/和伊立替康为基础的化疗,后续治疗瑞格非尼,三氟脲苷+地匹福林盐酸盐,纳武单抗或派姆单抗治疗也无明显受益后,可选用最佳支持治疗。
 

3.既往用过氟尿嘧啶,然后用过奥沙利铂或/和伊立替康以及其他化疗方案后无明显受益的患者,可选用最佳支持治疗。
 

四.临床试验
 

1.不适宜高强度治疗的患者,经过一段时间的化疗后,功能状态没有好转,可参加临床试验,获得最新的治疗方法。
 

2.既往接受过奥沙利铂为基础或/和伊立替康为基础的化疗,后续治疗瑞格非尼,三氟脲苷+地匹福林盐酸盐,纳武单抗或派姆单抗治疗也无明显受益后,可参加临床试验,获得最新的治疗方法。
 

3.既往用过氟尿嘧啶,然后用过奥沙利铂或/和伊立替康以及其他化疗方案后无明显受益的患者,可参加临床试验,获得最新的治疗方法。
 

西妥昔单抗耐药后的应对策略

 

西妥昔单抗可单药,可联合放疗或与顺铂/卡铂+5-氟尿嘧啶联合用于复发,无法切除或转移的头颈鳞状上皮癌(非鼻咽癌,鼻咽癌可用卡铂+西妥昔单抗或其他化疗方案),美国药监局临床研究显示,西妥昔单抗联合放疗平均可延长头颈鳞状上皮癌晚期患者约4年生存期,西妥昔单抗+5-氟尿嘧啶+铂类平均可延长10约个月生存期,在5个月内极少出现耐药反应,连续服药5个月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续用药。
 

一、选择其他联合全身治疗或单药全身治疗(首选)

 

1.其他联合治疗方案:

►顺铂或卡铂/多西紫杉醇31或紫杉醇32

►顺铂/5-FU32,34

►顺铂/吉西他滨39(鼻咽癌)

►吉西他滨/长春瑞滨40(鼻咽癌)

2.其他单药全身治疗:

►顺铂33,41

►卡铂42

►紫杉醇43

►多西紫杉醇44,45

►5-FU41

► 甲氨蝶呤46,47

►吉西他滨49(鼻咽癌)

►卡培他滨50

阿法替尼51(非鼻咽癌,当在含顺铂的化疗中或化疗后疾病进展时)(2B类推荐)

► 派姆单抗(非鼻咽癌,当在含顺铂化疗中或化疗后疾病进展时)

►纳武单抗(非鼻咽癌,当在含顺铂化疗中或化疗后疾病进展时)(1类推荐 )
 

二、对寡转移的选择性患者,行手术或放疗或全身治疗/放疗

 

三、参加临床试验

 

目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得受益。临床试验的主要研究者通常都是在该领域的学科带头人,对疾病各种治疗方法的最新进展都有了解,并且具备该领域最丰富的临床经验,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。美国NCCN临床实践指南推荐患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。
 

四、最佳支持治疗

 

合并远处转移的肿瘤复发或残存患者,病情进展且身体一般情况较差,可选择最佳支持治疗,减轻患者症状,提高生存质量。

 

更多耐药文章

西妥昔单抗|艾比特恩|爱必妥 Cetuximab (Erbitux®)说明书

【爱必妥】

西妥昔单抗爱必妥属于嵌合型IgG1单克隆抗体,爱必妥分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活,增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。

爱必妥可以以高出内源配体约5到10倍的亲和力与EGFR特异结合,爱必妥可阻碍内源EGFR配体的结合。爱必妥从而抑制受体的功能,爱必妥进一步诱导EGFR内吞从而导致受体数量的下调。西妥昔单抗爱必妥可以把靶象诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤细胞。

【药品名称】

爱必妥通用名:爱必妥

爱必妥英文名:CETUXIMAB SOLUTION FOR INFUSION

爱必妥原产地英文商品名:ERBITUX

爱必妥原产地英文药品名:Cetuximab

爱必妥中文参考商品译名:爱必妥

爱必妥份子结构名:西妥昔单抗

爱必妥包装规格及销售价:爱必妥100毫克/50毫升/瓶 ( 附加过滤器 )

爱必妥100毫克/20毫升/瓶 ( 免过滤器 )

爱必妥计价单位:瓶

【主要成份】

爱必妥每50ml溶液含:

爱必妥活性成份:

西妥昔单抗 100mg

爱必妥其他成份:

磷酸二氢钠 20mg

磷酸氢二钠 66mg

氯化钠 424mg

注射用水 加至20ml

【性 状】

爱必妥为注射用溶液,无色,爱必妥可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

【药理毒理】

【爱必妥药效学】

爱必妥体内体外研究匀表明,西妥昔单抗爱必妥可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其调亡。爱必妥在体外,爱必妥能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻止内皮细胞的移动。爱必妥在体内,爱必妥可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达一减少肿瘤血管的新生和转移。

【爱必妥免疫原性】

爱必妥|单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应。从而产生人抗嵌合抗体,但目前有过HACA 产生过程的数据有限。爱必妥|在所有已进行的目标适应症的研究中,3.7%的患者检测到了HACA的滴度,其发生率为0%-8.5%。到目前为止,尚无HACA中和西妥昔单抗爱必妥的结论性数据。HACA的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。

【爱必妥临床疗效】

爱必妥|通过免疫组化方法检测肿瘤组织的EGFR表达。如果检测到一个染色细胞,即认定该细胞为EGFR阳性。已有的临床实验中,约80%的转移性结直肠癌患者经筛查为EGFR阳性,适应症用西妥昔单抗爱必妥进行治疗。尚无爱必妥对EGFR阴性肿瘤患者的爱必妥有效性及爱必妥安全性数据。在欧洲和美国已进行了两项西妥昔单抗爱必妥与伊立替康联合用药的爱必妥临床实验。共有365个近期经含伊立替康细胞毒治疗失败的EGFR阳性的转移性直肠癌患者入选,其KPS不低于60。但在接受爱必妥联合治疗后,大部分患者的KPS都大于等于80。

【药代动力学】

爱必妥临床实验中,对西妥昔单抗爱必妥单药治疗及爱必妥与化疗药物或放疗联合治疗的爱必妥要代动力学特性都进行了研究。当爱必妥静脉滴注剂量为5-500mg每平方米体表面积每周时,爱必妥表现出剂量依赖的爱必妥药代动力学特性。

当爱必妥的初始剂量为400mg每平方米体表面积时,爱必妥平均分布容积大致与血容量(2.91/m2;1.5-6.2/m2)相同。爱必妥平均清除率为0.0221/h/m2体表面积。爱必妥在靶剂量时具有较长的清楚半衰期,为70-100小时。

爱必妥在血清浓度在单药治疗3周后达到稳定水准,爱必妥第3周时平均浓度为155.8ug/ml,爱必妥第8周时为151.6ug/ml,爱必妥相应的平均浓度分别为41.3和55.4ug/ml,爱必妥与伊立替康联合用药,爱必妥第12周时平均浓度50.0ug/ml,爱必妥第36周时平均浓度为49.4ug/ml。

抗体的代谢可能受多种途径的影响,这些途径可以将抗体降解为小分子。

【适 应 症】

西妥昔单抗爱必妥与伊立替康联合用药治疗表达表皮生长因子受体(EGFR),经伊立替康联细胞毒治疗失败后的转移结直肠癌。

【不良反应】

爱必妥耐受性好,爱必妥不良反应大多可耐受,爱必妥最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。爱必妥皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。爱必妥少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中,分别为5%和10%的患者因爱必妥不良反应退出。

【注意事项】

使用爱必妥前应进行过敏试验,静脉注射爱必妥20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用爱必妥,但阴性结果并不能完全排除爱必妥严重过敏反应的发生。

爱必妥常可引起不同程度的皮肤毒笥反应,此类患者爱必妥用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整爱必妥剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情爱必妥减量。

爱必妥研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25%,但爱必妥疗效和爱必妥安全性相近,无需根据性别调整爱必妥剂量。因爱必妥能透过胎盘屏障,爱必妥可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力,故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用爱必妥。因爱必妥可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女慎用爱必妥。在爱必妥对儿童患者的安全性尚未得到确认前,儿童禁用爱必妥。

爱必妥严重的输液反应发生率为3%,爱必妥致死率低于0.1%。爱必妥其中90%发生于第1次使用爱必妥时,以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续爱必妥用药阶段,故应在医生监护下爱必妥用药。爱必妥发生轻至中度输液反应时,可减慢爱必妥输液速度或服用抗组胺药物,爱必妥若发生严重的输液反应需立即停止爱必妥输液,静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。爱必妥部分患者应禁止再次使用爱必妥品。此外,在使用爱必妥期间如发生急性发作的肺部症状,应立即停用爱必妥,查明原因,若确系肺间质疾病,则禁用爱必妥并进行相应的治疗。

【剂量用法】

爱必妥推荐起始剂量为400mg/m2,爱必妥滴注时间120分钟,爱必妥滴速应控制在5ml/min以内。爱必妥维持剂量为一周250mg/m2,爱必妥滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。使用爱必妥前勿振汤、稀释。

【规格】

爱必妥每50ml含有爱必妥100mg

【贮藏】

爱必妥2~8℃下可保存12小时以上,爱必妥20~25℃下可保存8小时以上。

【厂 家】

爱必妥厂家德国默克里昂制药公司

公益招募 免费用药