卡博替尼
免费用药

卡博替尼 | Cabozantinib (Cometriq™)

品牌: LUCICABOZ

单位: 40MG/60MG*30

结构: 片剂

价格: 详询客服

卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

抗肿瘤新药临床招募

公益招募,免费获取用药,国家药监局获批,由正规医院开展,很多药物都是比较新的疗法,可能会让参与临床试验的患者从新药中获益的。

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一、卡博替尼是什么药?
 

卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
 

二、哪些患者适合服用卡博替尼?
 

1. 不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者
 

三、卡博替尼如何服用?
 

推荐剂量:
 

140 mg口服,每天1次。
 

注意事项:
 

1.服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
 

2.继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
 

3.整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。
 

4..如出现漏服则12小时内不要再次服用。
 

5.服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。
 

警告和注意事项:
 

1.避免使用强CYP3A4抑制剂(如,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,奈法唑酮,沙奎那韦,泰利霉素,利托那韦,印地那韦,奈非那韦, 伏立康唑)
 

2.避免同时使用强CYP3A4诱导剂(如,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥)。
 

3.不要摄取已知诱导细胞色素P450活性的食物或营养补充物(如,圣约翰草)。
 

对需要用强CYP3A4诱导剂治疗患者,当耐受增强,则每天卡博替尼剂量可增加40 mg(例如,从140 mg至180 mg每天或从100 mg至140 mg每天),强诱导剂终止后2至3天,开始恢复CYP3A4诱导剂至以前所用剂量,卡博替尼的每天剂量不应超过180 mg。
 

4.当对个体化患者采用卡博替尼时,需考虑下以下因素:
 

①服用卡博替尼可使患者无进展生存(患者服用凡德他尼后出现疾病进展或恶化前的生存时间),也可能不。
 

②服用卡博替尼可能会出现影响患者生活质量的副作用。
 

③髓样甲状腺癌和分化型甲状腺癌自然病程差异很大,可能几个月到几年不等。
 

④惰性甲状腺癌患者可能不适合服用卡博他尼,因该药可产生影响患者生活质量的副作用,但疾病进展迅速的患者,即使可能有药物相关的副作用,也应认可和考虑卡博替尼的治疗。
 

不良反应的剂量调整:
 

对出现不良反应而得到改善后,减低剂量
 

1.如既往接受140 mg每天给药,恢复治疗在100 mg每天(1粒80-mg和1粒20-mg胶囊)
 

2.如既往接受100 mg每天给药,恢复治疗在60 mg每天(3粒20-mg胶囊)
 

3.如既往接受60 mg每天给药,恢复在60 mg如耐受,否则,终止卡博替尼。
 

对任何以下情况永远终止卡博替尼:
 

1.发生内脏穿孔或瘘管形成
 

2.严重出血
 

3.严重动脉血栓栓塞事件(如,心肌梗死,脑梗死)
 

4.肾病综合征
 

5.恶性高血压,高血压危象,尽管最优化医学处理持久不能控制高血压
 

6.颌骨骨坏死
 

7.可逆性后部白质脑病综合征
 

8.有中度和严重肝受损
 

3掌足红肿综合征
 

发生不能耐受2级掌足红肿综合征或3-4级掌足红肿综合征患者终止服用卡博替尼,直至改善至1级然后减低剂量恢复服用卡博替尼。
 

4蛋白尿
 

卡博替尼治疗期间有规则地监视尿蛋白。发生肾病综合征患者则终止服用卡博替尼。
 

特殊人群使用:
 

当给予妊娠妇女卡博替尼可致胎儿危害,如妊娠期间使用此药或当用此药患者怀孕,应忠告患者对胎儿的潜在危害。


卡博替尼治疗恶性甲状腺癌耐药后的应对策略

卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生,卡博替尼对局部复发不可切除和转移性髓样甲状腺癌和放射性碘治疗无效后的分化型甲状腺腺癌患者较有成效,作为临床实验药物用于分化型甲状腺腺癌可延长患者的生存时间达11.2个月,美国药监局临床研究显示,卡博替尼较少出现耐药,连续用药后或期间如患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能,并调整用药。
 

对局部复发不可切除和转移性髓样甲状腺癌和放射性碘治疗无效的分化型甲状腺癌患者,其后续治疗可为:
 

一、TSH终生抑制治疗
 

TSH(促甲状腺激素)能够迅速促进甲状腺滤泡上皮细胞增生,左甲状激素片通过抑制TSH水平来治疗甲状腺癌。
 

二、选择其余临床实验药物治疗方案:
 

卡博替尼是治疗分化性甲状腺腺癌的临床实验用药之一,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如①凡德他尼乐伐替尼索拉非尼等药物。
 

三、姑息化疗
 

方案:①紫杉醇+卡铂 ②多西他赛+阿霉素 ③紫杉醇 ④阿霉素等药物。
 

四、局部姑息放疗/全身支持治疗
 

目的是预防和减轻患者的病痛,采取能减轻患者主要症状的干预措施使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期,我们鼓励甲状腺癌晚期或伴有远处转移的患者进行多学科的全身对症支持治疗和局部姑息放疗。
 

五、对伴有中枢神经转移的甲状腺癌的治疗方案:
 

1. 对于孤立性中枢神经病灶,首选神经外科切除或立体定向治疗。
 

2. 对于多发性中枢神经病灶,外科切除或放疗(影像引导下放疗)。
 

3. 对于进展和/或症状转移性疾病,考虑乐伐替尼或索拉非尼。
 

4. 对于FDA不适用于已分化的甲状腺癌患者,当临床实验或其他全身治疗不适用时,对于进展或/和症状性疾病可考虑小分子激酶抑制剂。
 

5. 对于进展和/或症状性转移疾病,考虑手术切除转移灶和/或EBRT/IMRT.
 

六、参加临床试验
 

目前临床研究对肿瘤分子靶向治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得生活质量的提高和生存期的延长,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。
 

肾癌患者使用卡博替尼耐药后的应对策略

目前,美国药监局已经批准卡博替尼用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。据最新临床数据表明卡博替尼可用于肾癌的一线治疗,且治疗效果优于肾癌的一线用药——舒尼替尼(索坦)。根据美国药监局临床研究显示,在接受卡博替尼治疗晚期肾细胞癌的患者中,患者的总生存期平均约为30个月,连续用药8个月左右极少出现耐药现象,8个月左右后患者可能明显感觉症状加重,需考虑耐药的可能,并调整后续治疗。
 

对于复发或Ⅳ期不可手术切除的肾癌患者,使用卡博替尼耐药后该如何应对呢?(按类别及优选排序)
 

一、组织学以透明细胞癌为主:
 

1、一线治疗:(1)临床试验。
 

(2)1类推荐:帕唑帕尼;舒尼替尼;贝伐单抗+IFN;对于预后差的患者,可选用替西罗莫司(1类药物已有耐药的可选用其他1类药物)。
 

(3)阿昔替尼;一般状态良好且脏器功能正常的患者,高剂量IL-2或苏拉菲尼。
 

2、后续治疗:(1)临床试验。
 

(2)1类药物推荐:纳武单抗;阿西替尼;乐伐替尼+依维莫司;(1类药物已有耐药的可选用其他1类药物)。
 

(3)依维莫司;帕唑帕尼;索拉菲尼;舒尼替尼(单独选择)。
 

(4)2类药物推荐:贝伐单抗;一般状态良好且脏器功能正常的患者,高剂量IL-2;除预后差的患者,其他风险组的选择性患者可选用替西罗莫司(2类药物已有耐药的可选用其他2类药物)。
 

二、组织学以非透明细胞癌为主的全身治疗:
 

(1)临床试验(首选)。
 

(2)舒尼替尼。
 

(3)阿西替尼;贝伐珠单抗;厄洛替尼;依维莫司;乐伐替尼+依维莫司;纳武单抗;帕唑帕尼;索拉菲尼(单独选择)。
 

特殊情况用药:替西罗莫司(预后差的患者1类推荐,其他风险组2A类推荐)。
 

上述方法均可延长晚期肾癌的生存时间,各有优缺点,根据患者的自身情况选择最合适的治疗方案。
 

三、最佳支持治疗:
 

1、当患者经历过多轮的治疗均效果不佳时,再继续予以强烈的抗肿瘤治疗,收益甚微,反而会因为抗肿瘤药物的毒副反应增加痛苦,加速病情进展。这时,建议采用最佳支持治疗。
 

2、最佳支持治疗即不进行积极的抗肿瘤治疗,而以辅助支持治疗为主,其目的是提高患者的生存质量。如控制疼痛、改善焦虑、辅助睡眠、心理治疗、补充营养、人文关怀等等,在生命的终末期,尽可能地减轻痛苦。
 

3、晚期肾癌不推崇姑息性放化疗、姑息性手术,当分子靶向治疗及细胞因子治疗收效甚微时,即采用最佳支持治疗。
 

4、患者既往接受过,帕唑帕尼,舒尼替尼,贝伐单抗+IFN,替西罗莫司等为基础的治疗,后续治疗卡博替尼,纳武单抗,阿西替尼,乐伐替尼+依维莫司,等为基础的治疗也无明显受益后,可选用姑息性放疗、转移灶切除、二磷酸盐或RANK配体抑制剂治疗骨转移。
 

四、临床试验:
 

目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,患者既往接受过帕唑帕尼,贝伐单抗+IFN,替西罗莫司等为基础的治疗,后续治疗卡博替尼,纳武单抗,阿西替尼,乐伐替尼+依维莫司等为基础的治疗也无明显受益后,可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得最新的治疗药物和方法。

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卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)说明书

【简介】

卡博替尼是一种可阻断涉及髓样癌细胞发生和发展的异常激酶蛋白的激酶抑制剂,卡博替尼品牌名为Cometriq。卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌。

【药品名称】

【卡博替尼商品名】

Cometriq

【卡博替尼通用名】

cabozantinib

【卡博替尼中文名】

卡博替尼

【卡博替尼给药途径】

卡博替尼片剂,卡博替尼为口服使用

【卡博替尼批准日期】

2012年11月

【卡博替尼NDC】

42388-011-14, 42388-012-14, 42388-013-14, 42388-014-25

【卡博替尼公司】

美国Exelixis生物制药

【适应症和用途】

卡博替尼是激酶抑制剂适用为进展性,卡博替尼用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

【剂量和给药方法】

卡博替尼推荐剂量:140 mg口服卡博替尼,每天1次卡博替尼。

卡博替尼指导患者服用卡博替尼前至少2小时和服用卡博替尼后至少1小时不要进食。

【剂型和规格】

服用卡博替尼20 mg和服用卡博替尼80 mg胶囊。

【警告和注意事项】

● 卡博替尼|血栓形成事件:卡博替尼,对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

● 卡博替尼|伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

●卡博替尼|高血压:有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼。

● 卡博替尼|颌骨骨坏死:终止卡博替尼。

● 卡博替尼|掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,减低卡博替尼剂量。

●卡博替尼| 蛋白尿:监视尿蛋白。对肾病综合征终止卡博替尼。

● 卡博替尼|可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。

● 卡博替尼|胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

【不良反应】

卡博替尼最常报道卡博替尼药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。

【药物相互作用】

卡博替尼是CYP3A4底物。卡博替尼与强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼暴露。卡博替尼慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低卡博替尼暴露。

【储存和处置】

卡博替尼 20 mg胶囊以硬明胶胶囊有灰色帽和灰色体,用黑墨水印有“XL184 20mg”和含 卡博替尼(S)-苹果酸盐等同于20 mg卡博替尼供应。

卡博替尼 80 mg胶囊以硬明胶胶囊瑞典橙色帽和瑞典橙色体,用黑墨水印有“XL184 80mg”和含卡博替尼(S)-苹果酸盐等同于80 mg 卡博替尼供应。.

【卡博替尼包装】

【卡博替尼胶囊供应如下】

● 卡博替尼140 mg每天-剂量纸箱NDC#42388-011-14含四个卡博替尼40 mg每天-剂量泡卡(各泡卡含7粒卡博替尼80-mg和21粒卡博替尼20-mg胶囊)。

● 卡博替尼100 mg每天-剂量纸盒NDC#42388-012-14含四个卡博替尼100 mg每天-剂量泡卡(每个泡卡含7粒卡博替尼80-mg和7粒卡博替尼20-mg胶囊)。

●卡博替尼 60 mg每天-剂量纸盒NDC#42388-013-14含四个卡博替尼60 mg每天-剂量泡卡(每泡卡含21粒卡博替尼20-mg胶囊)

含60粒卡博替尼20-mg 卡博替尼胶囊瓶NDC#42388-014-25

【卡博替尼贮存】

卡博替尼在20°C至25°C(68°F至77°F);卡博替尼外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)[见卡博替尼USP控制室温]。

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