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西那卡塞

225阅读 其他 2016-07-20 17:53:47
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西那卡塞

西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。


药品名称
西那卡塞
外文名称
calcimimetics
基本信息
中文名称:西那卡塞
中文别名:N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文名称:Cinacalcet
英文别名:N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)- 3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine; Cinacalcel; N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CAS:226256-56-0
分子式:C22H22F3N
分子量:357.412
基本介绍
适应症
(1)本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症;
(2)用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症;
(3)重症高钙血患者主 HPT 那些无法接受甲状旁腺切除术。
作用机制
它调节甲状旁腺钙受体的行为,通过增强受体对血流中钙水平的敏感性,降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
国内外上市的情况
盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂,2004年3月8日FDA批准Amgen公司(NPS制药公司该产品的许可权受让人)生产的盐酸西那卡塞上市,商品名为 Sensipar;2007年10月,麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市,商品名为REGPARA,规格为25mg、75mg(以西那卡塞计)。
产品特点
(1)治疗作用:
a:对矿物质代谢的影响:许多临床研究表明,发生SHPT 的透析患者在使用西那卡塞治疗后,血PTH、钙、磷水平及钙磷乘积均明显下降。
b:对骨代谢的影响:慢性肾衰竭患者常并发骨代谢和矿化异常,表现为骨质 疏松、骨软化等,即肾性骨营养不良。有报道终末期肾病患者使用西那卡塞治疗后,反映骨代谢的实验室指标可基本恢复正常,并能明显改善运动障碍、骨痛等肾性 骨病的症状。这些作用是通过降低血清PTH 来实现的。
c:减轻甲状旁腺增生:有研究认为,西那卡塞可以使增生的甲状旁腺体积缩小,可以使患者避免承受甲状旁腺切除术所带来的风险。
d:减轻血管钙化:慢性肾病患者通常存在SHPT、高钙血症、高磷血症, 易引起血管和心脏瓣膜钙化,使心血管疾病的发病率和病死率显著增加。大量数据显示西那卡塞对改善血管钙化、微小动脉增厚、动脉粥样硬化有效。有学者认为西 那卡塞对血管钙化的抑制作用不单单是通过抑制PTH、血钙、血磷浓度来实现的,还与其对血管钙敏感受体的直接调控作用相关。
e:减轻钙化防御:钙化防御是慢性肾衰竭患者比较罕见的并发症,预后很 差。该病主要表现为皮肤软组织溃疡、坏死、疼痛及继发感染等,血清高PTH、钙、磷是钙化防御最重要的危险因素。一直以来,该病缺乏较有效的治疗方法,甲 状旁腺切除术也仅能从一定程度上缓解病情。有报道称西那卡塞联合双磷酸盐、硫代硫酸钠治疗钙化防御可以促进溃疡愈合,减轻患者疼痛。
(2)药物安全性:
有研究对西那卡塞进行了安全性分析,结果表明西那卡塞最主要的副作用是 轻、中度恶心和呕吐。西那卡塞组恶心发生率为32%,高于普通药物组的3%,呕吐发生率为24%,也高于普通药物组的7%。此外,西那卡塞组低血钙(血 钙<2.42mmol/L )发生率为5%,高于普通药物组的1%,还出现腹泻\肌痛感觉异常头痛呼吸道感染等不良反应但发生率较低。大量临床研究表明,西那卡塞在降低血清PTH水 平的同时并不增加血钙和血磷水平。维生素D类似物虽能抑制血清PTH,但却促进肠对钙、磷的吸收。联合应用西那卡塞和维生素D类似物,可有效地降低血清 PTH水平,并可降低不良反应的发生率。
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