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托拉塞米

678阅读 其他 2016-08-26 16:58:10
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托拉塞米

托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,20多年临床应用证实,托拉塞米适应症广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
药品名称
托拉塞米
外文名称
Torasemide


主要适用症
肾衰、肝硬化腹水、脑水肿等原因引起的水肿
剂型
水针剂
简介
药物名称:注射用托拉塞米
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。20多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
它的分子式是C16H20N4O3S分子量是348.42CAS no 56211-40-6
药理作用
托拉塞米有利尿、排Na+和排Cl-作用,但不显著改变肾小球滤过率、 肾血浆流量和酸碱平衡。作用于髓袢升支粗段,干扰管腔细胞膜的Na+/K+/2Cl-同向转运体系,抑制Cl-和Na+的重吸收,使管腔液NaCl的浓度 增高,渗透压增大,肾髓质间液的NaCl减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,使尿Na+,Cl-和水的排泄增加。人体研究也证实该品作用于该部 位,对肾单元其他部位的影响尚不明确。该品的抗高血压机制与其他利尿剂一样尚未完全了解,可能是由于其降低了总外周阻力。
利尿作用
人体试验证实,10mg托拉塞米的利尿作用与20~40mg呋塞米 (furosemide)和1mg布美他尼(bumetanide)相当,其利尿阈剂量2.5mg。口服后40min至数小时内利尿作用明显,尿量呈剂量 依赖性增加,4h内达利尿高峰,随后药效减弱,但降压速度明显慢于呋塞米。健康人静脉和口服用药,作用可维持6~8h。
排Na+作用
托拉塞米抑制亨氏袢对Na+和c1-的重吸收,而远端肾段不能完全代偿,故产生排Na+和利尿作用。排Na+的阈剂量为2.5mg。治疗剂量范围内,尿Na+和托拉塞米的排泄速率之间呈对数一线性反应曲线。 Fowler等[5]报道,该品20mg显著增加各时间段和24h的总排Na+量,而该品10mg或呋塞米40mg仅在前4h内明显增加排Na+量。 Knauf等报道,健康志愿者静注20mg托拉塞米,1h内开始排Na+,l~2h达高峰,6h内Na+排出最多,此后排Na+减少,低于基础排Na+量
排K+作用
托拉塞米的排K+作用弱于其他袢利尿剂。托拉塞米缺乏在近曲小管对磷或糖 类的重吸收活动,而K+的重吸收也在近曲小管,由此推测排K+量减少。另一方面,也可能与该品的抗醛固酮作用有关,其排K+作用相对弱于其排Na+作用, 因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是该品的3倍。但在临床上监测血K+及尿排K+量,托拉塞米与呋塞米没有显著差异。
其他作用
Kruck报道,用托拉塞米长期治疗血Mg2+无临床意义的变化,但 Knauf等报道,服药后24h内Mg2+的变化直接与排K+有关,因此,目前对Mg2+的作用尚无定论。在托拉塞米作用期间内,尿Ca2+和尿Cl-的 丢失与尿Na+的排泄平行。24h内尿Ca2+和cl-的排泄率在托拉塞米10.20mg和呋塞米40mg之间无显著差异,血Ca2+和血cl-无变。对 尿酸、尿素、肌酐的排出亦无明显影响。
特点
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,注射用托拉塞米具有以下优点:
◆ 起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
◆ 作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
◆ 量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。
◆ 适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。
◆ 疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。
◆ 安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
药物别名:暂无
英文名称:Torasemide
药物说明:水针剂:10mg、20mg
主要成分:托拉塞米
性状特征:暂无
功能主治:用于治疗心衰、肾衰、肝硬化腹水、脑水肿等原因引起的中、重度水肿。
用法用量:推荐初始负荷剂量20mg。心衰患者单次剂量不超过40mg, 每日最大剂量不超过80mg。肾衰患者单次剂量不超过100mg,每日最大剂量不超过200mg。肺水肿患者可半小时后重复给药。脑水肿和肝硬化腹水的患 者初始剂量20mg,单次最大剂量不超过40mg,最大剂量不超过80mg。 不良反应:
注意事项:同呋塞米。
临床研究
【功效主治】 用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。【化学成分】 该品主要成分为托拉塞米,化学名为:1-异丙基-3-[(4–间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲 【药理作用】 该品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+ /K+/2Cl- 载体系统,使尿中Na+ 、K+、Cl- 和水的排泄增加,但对肾小球滤过率,肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
【药物相互作用】 1该品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。
2该品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。
3非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低该品的利尿和降压作用。
4该品可加强抗高血压药物的作用。
5该品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。
6该品可降低抗糖尿病药物的作用。
7该品在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制剂、头孢类的耳毒性与肾毒性。
8该品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。
9该品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。
10当病人使用大剂量水杨酸盐类时该品可增加水杨酸盐类的毒性。
【不良反应】 常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和 年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾 可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障 碍。
【禁忌症】 肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对该品及磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用该品。
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