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阿帕替尼 | 艾坦 | 甲磺酸阿帕替尼片 Apatinib

品牌: 艾坦

单位: 0.425g

结构: 片剂

价格: 详询客服

艾坦|阿帕替尼 (Apatinib)本品单药适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者三线及三线以上治疗,且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

抗肿瘤新药临床招募

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问答

一、阿帕替尼是什么药?
 

阿帕替尼是一种抗VEGFR-2的小分子靶向药物,针对人群为二线化疗失败的晚期胃癌病人,通过高度选择性竞争细胞内受体-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成,最终达到治疗肿瘤的目的,全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化治疗失败后,疗效最好的单药。并且,阿帕替尼也是治疗胃癌靶向药物中的唯一一个口服类药物,将极大的提高患者的治愈率。
 

二、哪些患者适合使用阿帕替尼?
 

适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。(患者接受治疗时应一般状况良好)

三、阿帕替尼如何使用?
 

推荐剂量:
 

850 mg,每日 1 次
 

给药方法:
 

口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
 

剂量调整:
 

在本品使用过程中应密切监测不良反应,并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在第 2、 3 个周期( 28天为一周期)。
 

当患者出现 3/4 级血液学或非血液学不良反应时,建议暂停用药(不超过 2 周)直至症状缓解或消失,随后继续按原剂量服用;若 2 周后不良反应仍未缓解,建议在医师指导下调整剂量: ①第一次调整剂量: 750 mg, 每日一次; ②第二次调整剂量: 500mg, 每日一次(关于剂量调整方法请参考下面表 1 及后续的【注意事项】 ) 。如需要第三次调整剂量,则永久停药。
 

表1:

对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、肾病综合征或高血压危象的患者,应永久性地停用本品。尚需进一步确诊的中到重度蛋白尿或临床尚未控制的重度高血压患者,应暂时停止使用本品。择期手术之前,应暂缓本品使用。
 

注意事项:
 

特别注意事项
 

出血:
 

VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中, 排除了有胃肠道出血倾向的患者, 未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。 对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间( APTT)和国际标准化比率( INR),并注意临床出血迹象,一旦发生出血迹象,应及时停药。
 

对于重度( 3/4 级)出血的患者, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现重度( 3/4 级) 出血,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

凝血功能异常( APTT>1.5×ULN 或 INR>1.5) 的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中,因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能异常患者应慎用本品,服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率, 一旦出现严重( 3/4 级)异常, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现严重( 3/4 级)异常,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

心脏毒性:
 

临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常,包括 QT 间期延长或窦性心动过缓。 应慎用于已知有 QT 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生 3/4 级不良反应,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应,可下调一个剂量后继续用药(参考表 1 的剂量调整原则),如不良反应仍持续,建议停药。对于出现Ⅲ-Ⅳ级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数<50%的患者建议停药。
 

肝脏毒性:
 

临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。尚未在肝功能不全人群中进行研究,既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测(建议在用药最初的两个月内定期如每 2周检测一次肝功能)。重度肝功能不全患者禁用。当患者发生 3/4 级转氨酶和总胆红素升高时,建议暂停用药,同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

一般注意事项
 

血压升高:
 

血压升高是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高,一般为轻到中度,多在服药后 2 周左右出现,常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化,如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生 3/4 级血压升高,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4级血压升高,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。对于高血压危象的患者,发生期间应停用本品
 

蛋白尿:
 

蛋白尿是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿,当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。建议患者定期检 查尿常规,在用药的最初两个月内应定期例如每 2 周检查 1 次尿常规,之后每 4 周检查 1 次,发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2 级的蛋白尿, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现≥2 级的蛋白尿,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

皮肤毒性:
 

手足综合征(手掌、足底红肿疼痛或指端红斑)是服用本品后最常见的皮肤不良反应,通常为轻中度( 1-2 级)。 1 级手足综合征定义为出现下列任一现象:手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适; 2 级定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常工作的不适; 3 级定义为手和/或足的湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常工作的严重不适。如果发生手足综合征,可在医师指导下采取一些必要的对症支持治疗,包括:加强皮肤护理,保持皮肤清洁,避免继发感染;避免压力或摩擦;使用润肤霜或润滑剂,局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂;必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。 如连续出现 3 次≥2 级的手足综合征,且有加重趋势的, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现≥2 级的手足综合征,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

腹泻:
 

腹泻患者服用本品可能会影响本品的吸收,故应积极治疗导致腹泻的疾病,好转后可在医师指导下服用本品。服用本品期间如发生 3/4 级腹泻, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级腹泻,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。
 

伤口愈合并发症:
 

未进行服用阿帕替尼对伤口愈合影响的专门研究。在阿帕替尼临床研究中排除了 4 周内进行过大手术伤口未愈合的患者。鉴于手术后患者何时再服用阿帕替尼的经验有限,建议手术前及手术后的 30 天内, 暂时停止服用本品。
 

对驾驶及操纵机器能力的影响:
 

在本品治疗期间,可能会出现乏力的症状,建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。
 

患者须知
 

1.目前尚无本品与其他化疗药物联合应用的数据,如与其他化疗药物联合应用,可能会增加不良反应发生率及严重程度,请在医师指导下谨慎使用。
 

2.在动物试验中曾发现本品可引起卵泡发育障碍和精子生成障碍,因此育龄期男性和育龄妇女在用药期间及停药后8周内应注意避孕。
 

3.对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、肾病综合征的患者,发生期间应停用本品。


结肠癌患者使用阿帕替尼(艾坦)耐药后的应对策略
 

阿帕替尼(艾坦)高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制肿瘤组织新血管生成。适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者,患者接受治疗时应一般状况良好。也可用于部分晚期结肠癌患者的治疗,耐药后可重新考虑一线治疗。
 

一.既往接受过奥沙利铂为基础的化疗,然后雷莫芦单抗与含伊立替康方案联用耐药的患者,其后续治疗可为:
 

1. 含伊立替康方案与西妥昔单抗帕尼单抗联用。
 

2. 瑞格非林。
 

3. 三氟脲苷+地匹福林盐酸盐。
 

4. 纳武单抗或派姆单抗:仅适用于dMMR/MSI-H患者。
 

二.既往用过氟尿嘧啶,然后雷莫芦单抗与含伊立替康方案联用耐药的患者,其后续治疗可为:
 

1.含奥沙利铂方案:奥沙利铂+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶或奥沙利铂+卡培他滨
 

2.纳武单抗或派姆单抗:仅适用于dMMR/MSI-H患者。
 

三.对症支持治疗
 

既往接受过奥沙利铂为基础或/和伊立替康为基础的化疗,后续治疗瑞格非尼,三氟脲苷+地匹福林盐酸盐,纳武单抗或派姆单抗治疗也无明显受益后,可选用最佳支持治疗。
 

四.临床试验
 

目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,患者既往接受过奥沙利铂为基础或/和伊立替康为基础的化疗,后续治疗瑞格非尼,三氟脲苷+地匹福林盐酸盐,纳武单抗或派姆单抗治疗也无明显受益后,可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得最新的治疗方法。
 

阿帕替尼治疗晚期胃癌病人耐药后的应对策略
 

一、针对二线化疗失败的晚期胃癌病人后续治疗可为:
 

其他治疗方案:
 

①伊立替康和顺铂
 

②氟尿嘧啶类(氟尿嘧啶†或卡培他滨)和伊立替康(2B类)
 

③多西他赛和伊立替康(2B类)
 

二、放射治疗
 

是否应该进行放射治疗,可由肿瘤内科、肿瘤外科、放射科、肿瘤放射科、消化内科、病理内科科室进行患者情况评估后决定。
 

三、姑息/最佳支持治疗
 

针对癌症产生的并发症如(出血、梗阻、疼痛、恶心呕吐)等情况采取的对症支持治疗,目的是预防和减轻患者的病痛,采取能减轻患者主要症状的干预措施使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期,我们鼓励胃癌晚期或伴有远处转移的患者进行多学科的全身支持治疗。
 

四、参加临床试验
 

目前临床研究对肿瘤分子靶向治疗有较大进展,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得生活质量的提高和生存期的延长,中晚期肿瘤患者参加临床试验的将获得较大受益。

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阿帕替尼 Apatinib说明书

【阿帕替尼】

阿帕替尼是全球首个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,同时,阿帕替尼也是目前晚期胃癌靶向药物中唯一的口服制剂,阿帕替尼可显著延长晚期胃癌患者的生存时间,阿帕替尼有效提高患者治疗的依从性。[1-2] 根据国家卫生计生委网站13日消息,我国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管总局批准上市,阿帕替尼是我国国家重大新药创制科技重大专项支持下,在肿瘤治疗领域取得的又一重大突破。

【基本信息】

阿帕替尼产品名称:甲磺酸阿帕替尼片[4]

阿帕替尼英文名称:Apatinib Mesylate Tablets[4]

阿帕替尼商品名:艾坦[4]

阿帕替尼剂型:片剂[4]

阿帕替尼生产单位:江苏恒瑞医药股份有限公司[4]

阿帕替尼生产地址:连云港经济技术开发区黄河路38号[4]

阿帕替尼产品类别:化学药品[4]

阿帕替尼批准日期:2014-10-17[4]

阿帕替尼药品本位码:86901445002799[4]

【成分】

阿帕替尼主要成份为甲磺酸阿帕替尼。[5]

阿帕替尼化学名称:N-[4-(1-氰基环戊基) 苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐[6]

阿帕替尼化学结构式:

阿帕替尼分子式:C24H23N5O·CH4SO3[6]

阿帕替尼分子量:493.58[6]

【性状】

阿帕替尼为薄膜衣片,阿帕替尼除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

阿帕替尼单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合\n部腺癌患者。患者接受阿帕替尼治疗时应一般状况良好。

【规格】

按阿帕替尼( C24H23N5O)计:( 1) 阿帕替尼0.425g; ( 2)阿帕替尼 0.25g。

【用法用量】

阿帕替尼应在有经验的医生指导下使用。

阿帕替尼推荐剂量用法:阿帕替尼850mg qd,口服阿帕替尼,餐后半小时以温开水送服阿帕替尼。

阿帕替尼注意事项:阿帕替尼对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者,为了确保患者的安全性和提高依从性,可以适当降低起阿帕替尼始剂量,先从阿帕替尼500mg qd开始阿帕替尼服药,服用阿帕替尼1~2周后再酌情增加阿帕替尼剂量。

【禁忌】

对阿帕替尼任何成份过敏者应禁用;阿帕替尼对于有活动性出血、 溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30 天内、药物不可控制的高血压、 Ⅲ-Ⅳ级心功能不全( NYHA 标准)、 重度肝肾功能不全( 4级)患者应禁用阿帕替尼。

【注意事项】

阿帕替尼|VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险,凝血功能异常患者应慎用阿帕替尼。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用,阿帕替尼用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用阿帕替尼。建议育龄女性在接受阿帕替尼治疗期间和阿帕替尼治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施,阿帕替尼治疗期间停止哺乳。不推荐18岁以下患者服用阿帕替尼。

【包装】

阿帕替尼聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片和阿帕替尼药品包装用铝箔热合密封的双铝板。[7] ( 1) 阿帕替尼0.425g 10 片/板/盒,阿帕替尼 7 片/板×2 板/盒;( 2)阿帕替尼 0.375g 10 片/板/盒;( 3)阿帕替尼 0.25g 10 片/板/盒。

【药物相互作用】

阿帕替尼慎与主要经CYP3A4或CYP2C9代谢、延长QT间期及其他对肝肾功能有影响的药物同用阿帕替尼。

【贮藏】

阿帕替尼遮光、密封,阿帕替尼25℃以下保存。

【批准文号】

(1)阿帕替尼0.425g 国药准字H20140105

(2)阿帕替尼0.250g 国药准字H20140103

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